1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF(缺氧诱导因子)是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子,具体而言,响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而,缺氧促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说,HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W747868
    Molidustat sodium Inhibitor
    Molidustat sodium 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,对 PHD1PHD2PHD3IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat sodium 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat sodium 能用于肾性贫血的研究。
    Molidustat sodium
  • HY-N10330
    7-Hydroxyneolamellarin A Inhibitor
    7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
    7-Hydroxyneolamellarin A
  • HY-12519G
    Oltipraz (GMP) Activator
    Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz (GMP)
  • HY-W753956
    Iminostilbene-d10
    Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1αSTAT3 的互作,降低 COX2iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1βIL-6TNF-αMCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
    Iminostilbene-d<sub>10</sub>
  • HY-N12041
    Axl-IN-16 Inhibitor
    Axl-IN-16 是 AxlHIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。
    Axl-IN-16
  • HY-170027
    LW1564 Inhibitor
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564
  • HY-149886
    HIF-2α-IN-9 Inhibitor
    HIF-2α-IN-9 (compound 35r) 是 HIF-2α 的抑制剂。HIF-2α-IN-9 抑制 VEGF-A (IC50=305 nM),调控肿瘤细胞中促生长基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫。
    HIF-2α-IN-9
  • HY-124079
    HIF-1/2α-IN-3
    HIF-1/2α-IN-3 (compund 33) 是一种 HIF-1/2α 的抑制剂。
    HIF-1/2α-IN-3
  • HY-155009
    PHD2-IN-1 Inhibitor
    PHD2-IN-1 是一种强效的、具有口服活性的 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22.53 nM,可用于贫血病研究。
    PHD2-IN-1
  • HY-159120
    ZG-2291 Inhibitor 98.08%
    ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
    ZG-2291
  • HY-176724
    ZnPc-O3-JQ1 Inhibitor
    ZnPc-O3-JQ1 是一种光触发的 BRD4 降解剂。ZnPc-O3-JQ1 可在光激发下产生活性氧 (ROS),从而降解 BRD4。BRD4 的降解导致 HIF-1α 的下调,从而抵消肿瘤缺氧诱导的光动力疗法 (PDT) 耐药性。ZnPc-O3-JQ1 同时表现出 I 型和 II 型 PDT 机制。ZnPc-O3-JQ1 结构由三部分组成:BRD4 配体 (HY-78695); 连接子 (HY-W040165); 光敏剂 (HY-176725)。
    ZnPc-O3-JQ1
  • HY-B0239S2
    Threo-Chloramphenicol-d6

    氯霉素-d6

    Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Threo-Chloramphenicol-d<sub>6</sub>
  • HY-164259
    AJM 290 Inhibitor
    AJM 290 是一种 Trx-1 抑制剂。AJM 290 是 HIF-1α COOH 末端转录激活域的抑制剂,可阻断 HIF-1 与 DNA 的结合。
    AJM 290
  • HY-141510A
    myo-Inositol trispyrophosphate hexa-triethylamine ≥98.0%
    myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexa-triethylamine 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate hexa-triethylamine 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate hexa-triethylamine 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate hexa-triethylamine 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
    myo-Inositol trispyrophosphate hexa-triethylamine
  • HY-158826A
    EZN-2968 sodium
    EZN-2968 sodium 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968 sodium 抑制肿瘤细胞生长。
    EZN-2968 sodium
  • HY-N15497
    Terpestacin Inhibitor
    Terpestacin 可在 Phoma exigua var. heteromorpha 中发现。Terpestacin 可与 UQCRB 结合来抑制线粒体 ROSHIF-1α 的生成。Terpestacin 在 FM3A 乳腺癌细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤血管生成。Terpestacin 具有抗肿瘤活性和植物毒性。
    Terpestacin
  • HY-N14332
    Fibrostatin D Inhibitor
    Fibrostatin D 是一种可在链状链霉菌中发现的脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase
    Fibrostatin D
  • HY-12315R
    N-Oxalylglycine (Standard)

    N-草酰甘氨酸 (Standard)

    Inhibitor
    N-Oxalylglycine (Standard) 是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
    N-Oxalylglycine (Standard)
  • HY-114333
    Octyl-α-ketoglutarate Activator
    Octyl-α-ketoglutarate (1-Octyl 2-oxopentanedioate) 是一种稳定的,具有细胞渗透性的 α-ketoglutarate,在三羧酸 (TCA) 循环功能失调的细胞中迅速积累,并刺激 prolyl 羟化酶 (PHD) 活性。此外,Octyl-α-ketoglutarate 竞争性地阻断琥珀酸或富马酸介导的 PHD 抑制。
    Octyl-α-ketoglutarate
  • HY-12654R
    Molidustat (Standard) Inhibitor
    Molidustat (Standard) 是 Molidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,对 PHD1PHD2PHD3IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
    Molidustat (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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